1、本品燥湿化痰功似半夏而温燥之性更甚，祛痰作用较强。治顽痰阻肺，咳喘胸闷，痰多色白清稀，常配半夏、枳实等，如导痰汤，若属痰热咳嗽，咯痰黄稠，则须配黄芩、瓜蒌等清热化痰药用之。
2、用于风痰证，如眩晕，中风，癫痫，口眼歪斜及破伤风等。本品专走经络，善祛风痰而止痉。治风痰眩晕，配半夏、天麻等。治风痰留滞经络，半身不遂，手足顽麻，口眼歪斜等，则配半夏、川乌、白附子等。治破伤风角弓反张，痰涎壅盛，则配白附子、天麻、防风等，如玉真散。辅助癫痫，痰浊踞扰包络，上蒙清窍，用本品配半夏、石菖蒲等豁痰开郁。
3、天南星醇提取物的乙酸乙酯萃取物对革兰阴性菌、大肠埃希菌、鸡大肠杆菌、猪大肠杆菌、革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌等有明显的抑制作用。
4、天南星能破血堕胎，有毒，有损伤气血，下胎流产之害，故孕妇当禁用。
5、天南星辛温性燥，燥湿化痰，药力较半夏更强，有伤阴动液之弊，故阴虚肺燥之痰者不宜使用。如临床表现为痰黏不爽，口干咽燥，或痰中带血，潮热盗汗，形体消瘦，声音嘶哑，舌红少津等症者应忌用。
6、天南星擅祛风化痰而止痉，且性温，易于化热，故热痰所致诸证者不宜使用。如热痰壅肺，咳嗽喘促，胸闷痰黄，或热痰蒙蔽清窍，头晕恍惚，心烦不宁，语无伦次，舌质红，苔黄等症者应慎用；如若需用，应与清热药同用。
7、未经炮制的天南星有毒，禁止内服。
8、本品苦辛温燥，故血虚证者禁用。
9、天南星有降低血压和抗血小板聚集的作用，故血压过低或出血性疾病者慎用。