1.抗氧化、抗自由基作用：
白藜芦醇为天然抗氧化剂，最突出的作用就是清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化，以及调节抗氧化相关酶活性。
2.抗肿瘤作用：
白藜芦醇抗肿瘤作用表现为对肿瘤的起始、促进和发展3个阶段均有抑制作用。可通过多种机制对胃癌、肝癌、白血病等多种肿瘤细胞产生不同程度的拮抗作用。
3.保护心血管作用：
白藜芦醇可结合人体内雌性激素受体来调节血液中的胆固醇水平，降低心血管疾病的发生率。而且白藜芦醇还具有抗血小板凝集作用，可防止血小板之间发生聚集形成血块黏附于血管壁，达到抑制和减轻心血管病的发生和发展。
4.雌激素作用：
白藜芦醇的结构与雌激素已烯雌酚相似，可结合雌激素受体，起到雌激素的信号转导作用。
5.其他：
白藜芦醇还具有酶诱导剂、防止老年痴呆、延缓衰老、抑制脂肪合成、抗菌消炎和辐射防护等多方面的药理作用。